兩親性高分子材料作為藥物的載體可以有效改善藥物的藥代動力學和生物分布。聚(2-噁唑啉)(
POx
)是一類具有優異的細胞和血液相容性的生物材料，可以實現對紫杉醇類藥物的高效擔載。但POx對于其他大部分藥物，尤其是含有帶電基團藥物的擔載效率卻很難令人滿意。近年來，已有報道通過在聚合物中引入能夠與藥物相互作用的功能基團實現了對藥物的高效擔載。因此，在POx材料中引入能夠與藥物產生相互作用的功能基團，可能是進一步提高此類材料的載藥量和膠束穩定性的有效方法。
基于上述考慮，
東北師范大學鄧明虓副教授與中國科學院長春應用化學研究所宋萬通副研究員
合作，設計合成了一種由2-甲基-2-噁唑啉作為親水段單體，2-丁基-2-噁唑啉和2-丁烯基-2-噁唑啉作為疏水段單體，通過陽離子活性開環聚合而成的含有雙鍵側基的PMBEOx聚合物(圖1)。
圖1 PMBEOx的制備及表征: (a) PMBEOx的陽離子活性開環聚合機理示意圖; (b)PMBEOx的核磁氫譜(CDCl3，300 MHz); (c) PMBEOx的GPC曲線.
隨后，作者利用巰基與雙鍵的點擊化學反應，在PMBEOx側基上引入了不同的功能基團，通過引入苯環使POx載體具有π-π堆積功能，引入羧基使POx載體呈負電性，引入氨基使POx載體呈正電性，制備了一系列不同功能基團化的兩親性聚噁唑啉載體(圖2)。
作者進一步利用功能基團化的聚噁唑啉載體通過旋膜法研究了載體結構與載藥量之間的關系，芐基化的聚噁唑啉載體與高芳香碳藥物(分子中苯環上的碳原子數與總碳原子數之比大于0.5，C
arom
/C
total
>0.5
，如塞來昔布、曲尼斯特)之間的π-π堆積作用可提高載體對于此類藥物的載藥量；對于中芳香碳藥物(Carom/Ctotal=0.5，如奧拉帕尼)，載體是否芐基改性對載藥量基本無影響，對于低芳香碳藥物(Carom/Ctotal<0.5，如紫杉醇、BLZ945、奧貝膽酸)引入芐基反而降低了載體的對此類藥物的載藥量。此外，羧基的引入可以提高聚噁唑啉載體對含有氨基藥物(如：阿霉素、咪喹莫特)的載藥量；而氨基的引入有助于提高聚噁唑啉載體對含有羧基藥物(如曲尼斯特、奧貝膽酸)的載藥量(圖3)。最終，作者通過選擇合適的載體，對所選的8種藥物都實現了載藥量大于10%的高效擔載。以上結果表明，通過選擇與藥物結構相匹配的載體，可實現對于藥物的高效擔載。
圖3
載體結構與載藥量之間關系的研究: (a)所選藥物的化學結構式,(b)PMBEOx、PMBEOx-Ph、PMBEOx-COOH和PMBEOx-NH
2
擔載各種藥物的載藥量
該工作
即
將于
Chinese Journal of Polymer Science
印刷出版，
東北師范
大學博士研究生
董思
是本論文的第一作者，
鄧明虓
副教授和
宋萬通
副研究員為共同通訊作者。該項工作得到國家自然科學基金(基金號51673185、51973215、51673189、51829302、52003268和52025035)，以及中國科學院青年創新促進會(2020232)的資助。
http://www.cjps.org./article/doi/10.1007/s10118-021-2547-6?pageType=en
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